肺癌是目前全世界癌症死因的第一名。长期的吸烟、大气污染等是引起肺癌的原因。肺癌,到了晚期,不适合做化疗或是非小细胞肺癌的转移,就没有其他的方法医治了吗?通过临床验证,吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌,具有客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。吉非替尼,又名易瑞沙,是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会,推荐用于吉非替尼,用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人。
吉非替尼药理
药物动力学特性:吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长,转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内,吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
吉非替尼的作用机制
(1)竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点,阻断其信号传递;
(2)抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化,促进细胞凋亡;
(3)抑制肿瘤血管生成。吉非替尼已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物,其推荐剂量为250mg,PO。
吉非替尼适应症
吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
百济药师温馨提醒:使用吉非替尼的朋友,需要仔细的阅读产品说明书。此外,吉非替尼目前尚无用于妊娠或哺乳期女性的资料。在动物实验中已观察到生殖毒性。动物实验也在兔的乳汁中检测到吉非替尼及其部分代谢物。在接受治疗期间,要劝告育龄女性避免妊娠, 并建议哺乳母亲停止母乳喂养。如有需要,可拨打全国统一免费咨询服务热线
