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来那度胺对老年人的影响
作者:admin    发布于:2012-01-14 22:13    浏览次数:
  来那度胺对老年人的影响
来那度胺
医生:admin 发布于:2012-01-11 21:47 浏览次数: 117
【适应症】 来拉度胺主要用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。此外,到2006年1月为止,还有至少17项旨在评价来拉度胺其他适应症的临床试验在世界各地展开。

【药理及药代动力学】 来拉度胺的化学结构与沙利度胺相似。尽管来拉度胺的确切作用机制目前尚不十分清楚,但人们已经知道来拉度胺具有免疫调节及抗新血管生成作用。经口服给药后,来拉度胺迅速吸收入体内。体外实验显示,来拉度胺血浆蛋白结合率约为30%。约有2/3的来拉度胺以原形随尿液排泄,其消除半衰期约为3小时。

【注意事项】 在来拉度胺说明书中列出了一些比较重要的警告信息,包括①可能导致人体出生缺陷;②可能存在血液学方面的毒性反应(如中性粒细胞减少症和血小板减少症);③可能引起深部静脉血栓形成和肺动脉栓塞。由于来拉度胺的化学结构与沙利度胺相似,而后者又是人们所熟悉的一种致畸药物,因此妊娠女性服用来拉度胺后也有可能导致胎儿出生缺陷,甚至死亡。

【药物相互作用】 来拉度胺不经细胞色素P450酶系代谢,也不会诱导或抑制P450酶系。因此,来拉度胺与CYP450酶底物之间可能不存在明显的药物相互作用。

【不良反应】 来拉度胺最常见的不良反应为血小板减少症(61.5%)和中性粒细胞减少症(58.8%)。其他较常见的不良反应还包括腹泻、瘙痒、皮疹、疲劳、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、外周性水肿、咳嗽、头昏、头痛、肌肉痛性痉挛、呼吸困难和咽炎。

【剂量及用药】 来拉度胺为一种口服胶囊剂,有5mg和10mg两种规格。来拉度胺推荐起始剂量为每天10mg。来拉度胺给药剂量可随患者临床症状和实验室检查结果的改变而作调整。美国FDA建议,接受来拉度胺治疗的患者在治疗的头8周内,每周进行一次全血细胞计数,以后每月再检查一次。部分患者可能还需要补充血制品和/或生长因子。

【用药提示】 医师每次向患者处方来拉度胺时都应为患者提供用药指导,医师或药师应借此机会向患者解释来拉度胺可能存在的风险。准备用药的患者最好同时采取两种不同的有效避孕措施来避孕。准备服用来拉度胺的女性患者应在医生的指导下签署知情同意书,以表明自己已经知道在服用来拉度胺时避孕的重要性。此外,所有有妊娠可能的女性患者在用药前还需进行两次妊娠测试(一次安排在给药前10~14天,另一次安排在给药前24小时之内),只有两次妊娠测试均为阴性结果者才能正式服用来拉度胺


在当今社会不断向老龄化社会发展过度的时期,老年人(≥60岁)科学用药得到了越来越多的关注。老年人在年龄增大以后,在心血管器官组织上面呈现出结构与功能退化的现象,成为了心血管疾病的高发人群。老年心血管疾病患者通常还伴有多种疾病,用药具有一定的特殊性,应当加强研究,科学用药,提高患者治疗成效。本文主要针对老年人身体机能特点、心血管系统功能改变的药效学影响、老年心血管患者药物治疗特点等方面开展分析,力求对老年心血管疾病用药方面发挥借鉴作用。
【关键词】老年心血管患者;用药;敏感性;不良反应
        身体发展的客观规律是无法改变的现实,随着年龄的增长,在年龄增长到一定程度之后,老年人的机体功能就会发生变化,多种器官的功能相对于中青年而言,通常会发生衰退现象,组织器官储备能力不强,功能退化,免疫能力明显下降,同时对环境的适应程度弱化,各种慢性退行性疾病发病率较高[1]。
        2 心血管系统功能改变的药效学影响
         老年人机体功能中,心脏每搏心输出量以及动脉顺应性呈现出降低趋势,外周阻力以及脉压差相对提高,减弱了压力感受器的敏感程度,能够引发心脏降低对缺氧、高碳酸以及儿茶酚胺的刺激感应,尤其是施行β受体阻断药、抗高压药以及亚硝酸盐类扩张血管药、利尿药用药时候,体位性低血压发病率要远远高于中青年;受β1、β2受体反应性降低影响,老年人机体对β受体激动药反应性以及β受体阻断药反应性都呈现出降低的趋势,主要原因在于机体腺甘酸环化酶活性弱化以及β受体数量下降等方面。老年人因为肝脏合成凝血因子功能弱化,并且血管产生退行性病变,能够引发止血反应弱化。
        3 老年心血管患者药物治疗特点
        3.1抗高血压药

        3.1.1 老年人血压偏高的内因  老年人在年龄上升以后,血管动脉的弹性下降,扩张度下降,导致收缩压与年龄增加成正比,加上老年人在压力感受器敏感性方面明显弱化,降低了机体的反射性调节功能,因此,容易产生血压方面的不稳定。
        3.1.2老年人高血压用药要点  在剂量运用上每年,遵循从小到大的原则,逐步加大用药量;建议运用长效制剂,每天用药一次;综合运用两种以上治疗方案实施治疗,如利尿剂与血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂与β受体阻滞剂等[2]。
        3.1.3高血压治疗目标  老年人的高血压治疗目标为血压<140/90mmHg,单纯收缩期时候,高血压能够降到<160mmHg的标准,效果也是比较明显的。
        3.1.4老年人抗高血压常用五类药物  
        3.1.4.1利尿剂  利尿剂的主要原理是减低细胞外液容量以及减少心排血量,依靠利钠原理降低血压。利尿剂降压效果较为吻合,服药20天左右效力明显,主要适用人群为轻、中度患者,对老年人收缩期高血压、心力衰竭伴高血压症状的治疗效果尤佳。临床较为常用的是噻嗪类利尿剂,在收缩压降低方面效果比舒张压略强,副作用为代谢不良反应,临床应用应当遵循小剂量给药,对血电解质强化检测,预防低血钾,同时注意高尿酸症以及痛风患者禁用[3]。
脚注信息
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