【药品名称】
通用名：甲磺酸伊马替尼胶囊
英文名：Imatinib Mesylate Capsules
汉语拼音：Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang

【成分】
甲磺酸伊马替尼
【性状】
本品为胶囊，内容物为白色至类白色粉末.

【药理作用】
作用机制 / 药效学特性:伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，能选择性抑制 Bcr-Abl 阳性细胞系细胞、 费城 染色体阳性（Ph +）的 慢性髓性白血病 （CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子 (SCF) ， c-Kit 受体的酪氨酸激酶，从而抑制由 PDGF 和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤（GIST）细胞表达活性 kit 突变，体外实验显示伊马替尼抑制 GIST 细胞的增殖并诱导其凋亡。 临床前和临床资料提示，某些病人可能通过不同的机制产生耐药性。慢性粒细胞白血病临床研究（见表1）对费城染色体阳性的慢性髓性白血病急变期（髓性原始细胞危象）、加速期和经 α- 干扰素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的II期临床研究。 在一项大规模、开放、对照的 III 期临床试验中，病人为新诊断的 费城 染色体阳性的慢性白血病（费城 +CML）。对儿童和青少年的治疗在两项 I 期研究中进行。临床研究病例中，38%-40％患者的年龄 ≥60 岁，10～12 ％≥70岁。
新诊断的慢性期：一项在之前6个内首次诊断为CML的1106名患者入组的III期临床试验中，比较甲磺酸伊马替尼400毫克/天和α-干扰素（INF）5百万IU/m2/天+阿糖胞苷（Ara-C）20毫克/m2/天（10天/月）的疗效。 80%的病人在服用试验药物前曾接受羟基脲的治疗，在试验的最初6 个月，50% 服用甲磺酸伊马替尼的病人和75%服用IFN-Ara-C的病人也同时继续服用羟基脲（平均分别为 15 和 30 天）。在 12 个月后的中期分析，甲磺酸伊马替尼组和IFN-Ara-C 组的完全血液学反应（CHR）分别为94.4%和54.6%，主要细胞遗传学反应为82.6%和20.3%，完全细胞遗传学反应为67.8%和7.4% 。采用经验证的 FACT-BRM 问卷评价生活质量,甲磺酸伊马替尼组所有方面的评分均高于IFN-Ara-C组,生活质量数据表明,接受甲磺酸伊马替尼治疗的病人够保持心情愉快。