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舒尼替尼是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性，即舒尼替尼结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。
舒尼替尼可能代表了新一轮靶向疗法的问世，它既能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副反应，其临床优势是显而易见的。舒尼替尼已于2005年8月在美提出了新药申请；同年9月又向欧美药政当局提交了批准申请。辉瑞公司目前正在等待欧美批准舒尼替尼用于标准治疗无效或不能耐受的胃肠道基质肿瘤和肾细胞癌患者。Ⅲ期临床试验证实，舒尼替尼能够大大延长已对伊马替尼治疗耐药或不能耐受的胃肠道基质肿瘤患者的肿瘤进展时间（分别为6.3个月对安慰剂组的1.5个月），并显著性降低他们50%的死亡风险。舒尼替尼也已在用于治疗转移性乳腺癌和神经内分泌肿瘤等的Ⅱ期临床试验中显现出令人鼓舞的结果。舒尼替尼现正在进行单用或合用其他抗肿瘤药物用于治疗许多其他类型实体瘤，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠直肠癌等的大量研究。
舒尼替尼在许多其他类型肿瘤的治疗上也显现出令人鼓舞的结果。在伊马替尼抵抗或无法耐受的胃肠道间质瘤（GIST）患者中，初步研究显示：循环中KIT水平可能是TTP的一个标记，可溶性KIT（sKIT）水平的降低可能预示着伊马替尼和舒尼替尼治疗有效。研究中期分析显示，舒尼替尼组与安慰剂组相比TTP显著延长，中位TTP为27.3周对6.4周（HR=0.33,P<0.0001）（图2）。舒尼替尼持续每日给药似乎是伊马替尼抵抗或无法耐受的GIST患者的一个安全且有效的给药策略。
治疗非小细胞肺癌
一项Ⅱ期试验显示，对化疗无效的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，舒尼替尼单药治疗能缩小肿瘤或阻止肿瘤生长，提示其有望在肺癌治疗中占一席之地。既往接受过治疗的患者接受舒尼替尼连续给药方案治疗时，安全性可接受。同时有初步的有效性证据：1例PR,中位PFS 12.1周。
治疗肝细胞癌
有研究者设计了一个Ⅱ期临床试验来评估舒尼替尼治疗进展期肝细胞肝癌（HCC）的有效性和毒性。结果显示，在密切监护下，患者接受目前的剂量（37.5 mg口服，每天一次治疗，连用4周休息2周，6周为一个周期）是安全的。初步观察到抗肿瘤活性证据，并且治疗后血管源性参数及血中标志物发生了改变。
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